Injekcinio vaistinio preparato intraveninio vartojimo instrukcija. Acikloviras

Prevencija

Kai kuriose infekcinėse patologijose aciklovirą įveda į veną: naudojimo instrukcijose yra informacijos apie dozes, indikacijas, kontraindikacijas, atsargumo priemones. Preparatą galima įsigyti patogiuose 250, 500 ir 1000 mg pakuotėse. Acikloviras yra rekomenduojamas siekiant užkirsti kelią herpes simplex viruso replikacijai. Preparatai, kurių sudėtyje yra šios medžiagos, veiksmingi herpes simplex, esant šaligatvių ir daugybei kitų infekcijų. Citomegaloviruso infekcija organizme yra silpniau jautri aciklovirui; Taigi, su juo susijusių patologijų gydymas atliekamas komplekse (aciklovirą derina su kitais vaistais).

Narkotikų savybės

Acyclovir privalumas yra tai, kad jis turi galingą antivirusinį poveikį. Dėl stiprių medžiagų vaistas tapo populiarus medicinoje. Acikloviras skirtas ligoms, kurios yra virusinės. Kai jis veikia, susidaro trifosfatas: šis komponentas įterpiamas į viruso DNR molekules. Poveikis virusui įvyksta molekuliniu lygmeniu. Aktyvūs vaisto komponentai slopina DNR polimerazę: dėl to replikacija slopinama.

Veikliosios medžiagos įsiskverbia į placentos barjerą. Smegenų skystyje yra tam tikras aktyvių ingredientų kiekis (50% tų, kurie yra plazmoje). Žiurkių laikotarpiu acikloviras nerekomenduojamas, nes veikliosios medžiagos pateks į pieną ir atitinkamai į kūdikio kūną. Norėdami slopinti infekciją, veikliosios medžiagos reaguoja su plazmos baltymais. Acikloviras yra labai stiprus vaistas: jo negalima vartoti nekontroliuojamai! Optimalią dozę pasirenka gydytojas.

Pusinės eliminacijos laikas iš kūno, indikacijos

Jei vaistas skiriamas suaugusiesiems, veikliosios medžiagos pašalinamos iš organizmo per 3-6 valandas (tam tikras kiekis lieka kraujo plazmoje). Daugelis vaistų yra išskiriami šlapinantis. Vyresnio amžiaus žmonėms sunkiau išskirti aciklovirą. Jei žmogus turi lėtinį inkstų funkcijos nepakankamumą, jo pusinės eliminacijos laikas yra per 24 valandas. Veiksmingos medžiagos koncentracija kraujo plazmoje sumažėja hemodializė: pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos. Jei vaistas skiriamas kūdikiui, kurio dozė yra 10 ml / kg, pusinės eliminacijos laikas yra 3-4 valandos. Apsvarstykite indikacijas į veną.

  1. Aciklovirą įveda į veną su pažeista odos ligų, susijusių su infekcijomis.
  2. Vaistas gali būti skiriamas su herpeso viruso aktyvavimu.
  3. Gali prireikti skirti genitalijų, tiesiosios žarnos viruso.
  4. Acikloviras padeda išvengti odos negalavimų, kurių metu paveikiamos gleivinės.
  5. Šį vaistą galima vartoti į veną žmonėms, kuriems netrūko imuniteto.
  6. Aciklovirą galima skirti žmonėms, turintiems sunkių imunodeficito būklių (AIDS, ŽIV infekcija).
  7. Šis vaistas skiriamas pacientams, kuriems atlikta kaulų čiulpų transplantacija.
  8. Acikloviras yra skirtas infekcijoms, kurios atsirado dėl herpes zoster poveikio.

Dėl inkstų patologijų gydytojas peržiūri dozę. Vaikams nuo 2 metų citomegaloviruso profilaktikai priskiriama tokia pati dozė kaip ir suaugusiesiems. Acikloviras veiksmingas pradinėse lėtinės ligos progresavimo stadijose. Verta prisiminti, kad bet kokia infekcija reikalauja savalaikio gydymo.

  • Šį vaistą galima skirti tik aktyvuojant herpes simplex virusą. Aciklovirą įveda į veną 5 mg dozėje 1 kg svorio. Medžiaga yra skiriama 3 kartus per dieną, intervalas tarp 8 valandų įvedimo
  • Jei infekciją sukelia herpes simplex virusas, būtina infuzuoti 5 mg / kg kūno svorio dozę į veną. Jis randamas 3 kartus per dieną su 8 valandų laikotarpiu.
  • Jei yra herpetinis meningoencefalitas, dozė yra 10 mg 1 kg svorio, 3 kartus per parą, intervalas yra 8 valandos.
  • Kad užtikrintumėte ligų, kurios atsiranda veikiant herpes simplex virusui, prevenciją, gydytojas gali paskirti aciklovirą. Dozė - 5 ml / kg kūno svorio 3 kartus per dieną, intervalas tarp 8 valandų įvedimo.
  • Intraveninis vaistų vartojimas yra būtinas siekiant užtikrinti citomegaloviruso profilaktiką: dozė - 500 mg / m2, dažnis 3 kartus per dieną, intervalas tarp 8 valandų įvedimo. Gydymo kursas yra 5 dienos. Priklausomai nuo viruso tipo, gydymas gali užtrukti kelias dienas ar visą mėnesį. Didžiausia dozė suaugusiesiems per parą yra 30 mg 1 kg svorio; Vaikų dozė - 15 ml 1 kg svorio.
  • Vaistas gali būti priskirtas vaikui su vėjaraupiais. Dozė yra 250 mg / m2, suma yra 3 kartus per dieną, vartojimo dažnumas yra kas 8 valandos. Jei vaistas skirtas vėjaraupio gydymui su imunitetu pažeidžiamu vaiku, dozė padidinama 2 kartus.

Kaip medžiaga paruošiama?

Acikloviras skirtas intraveniniam vartojimui. Vienas buteliukas vaisto turi būti ištirpinamas 10 ml gryno vandens. Vanduo gali būti pakeistas 0,9% natrio chlorido tirpalu. Šis vaistas vartojamas lėtai į veną, o prireikus - lašinamas. Tirpalas turi būti atskiestas 40 ml tirpiklio. Priklausomai nuo įrodymų, buteliuko turinį galima ištirpinti 10 ar 20 ml vandens. Tirpalas švirkščiamas lėtai. Jei reikia, gydytojas dengia lašą. Paruoštą tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip 10 valandų kambario temperatūroje. Jei pastebėtas drumstumas ar kristalizacija, vaistas yra paruošiamas iš naujo.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Nėštumo ir žindymo metu acikloviras draudžiamas, tačiau jį galima skirti, jei reikia išgelbėti gyvybes. Jei žmogus turi imunodeficito, patologiniai virusai gali būti atsparūs vaistui, ypač tais atvejais, kai jis vartojamas kursuose ir pakartotinai. Jei vaikui yra toleruojamas vėjaraupių, šio tipo vaistai nėra skirti. Acikloviras skiriamas vaikams, sergantiems herpes zoster virusu. Kaip jau minėjome, jie gali jį skirti prieš kaulų čiulpų transplantaciją. Jei reikia didelių dozių, reikia rehidratacijos. Jei pagyvenusio paciento inkstų nepakankamumas, gydytojas nurodo mažą vaistų dozę. Acikloviras neturi įtakos gebėjimui valdyti automobilius.

Šis vaistas turi šalutinį poveikį.

  1. Vartojant Acyclovir, gali pasireikšti galvos skausmas.
  2. Kitas šalutinis poveikis yra nuovargis.
  3. Kai kurie žmonės turi mažesnį bilirubino kiekį.
  4. Yra patinimas.
  5. Kilus CNS sutrikimams (retai).
  6. Jums gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, mieguistumas, viduriavimas.
  7. Išimtiniais atvejais vaistas sukelia koliką.
  8. Kai kuriems pacientams yra alergija - odos bėrimas.

Šalutinis poveikis išnyksta po to, kai žmogus nustoja vartoti vaistą. Dažnai vartojant aciklovirą, atsiranda dusulys, padidėja angioneurozinė edema. Anafilaksinė būklė retai vystosi. Pavartojus Acyclovir, gali atsirasti vietinis uždegimas. Jei vaisto vartojamas ilgą laiką ir vartojamas didelėmis dozėmis, gali išsivystyti kepenų nepakankamumas. Apibendrinant, mes pastebime, kad savigydos yra nepriimtina. Vaistus, skirtus bet kokiai patologijai, turėtų skirti gydytojas!

Acikloviro tirpalas infuzijoms 250mg, 500mg ir 1000mg

Vardas:

Acikloviras, liofilizuoti injekciniai milteliai

Acikloviras (acikloviras)
Analogai

Virolex, Zovirax, Medovir
ATX kodas: J05AB01.

1 butelis (butelis) yra

250 mg, 500 mg arba 1000 mg acikloviro.
Farmakoterapinė grupė

Antivirusiniai vaistai sisteminiam vartojimui. Acikloviras
Farmakologinis poveikis
Farmakodinamika

Acikloviras labai selektyviai slopina 1 ir 2 tipo herpes simplex viruso (Herpes simplex), migdolų (Varicella zoster) ir Epstein-Barr viruso replikaciją. Citomegalovirusas yra mažiau jautrus acikloviro veikimui.

Molekulinės biologijos mechanizmas antivirusinio aktyvumo acikloviro yra dėl to, konkurencinė sąveika su virusinės timidino kinazės fosforilinimas ir atitinka mono-, di- arba tri-trifosfato formavimas. Acikloviro trifosfatas vietoj deoksiguanozino yra įtrauktas į viruso DNR, slopina pastarosios DNR polimerazę ir slopina replikacijos procesą.
Farmakokinetika

Suaugusiems pacientams po 1-2 valandų 2,5 mg / kg kūno svorio, 5 mg / kg ir 10 mg / kg dozių infuzijos Css max yra 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml ir 20,7 μg / ml, atitinkamai. Po 7 valandų Css min yra atitinkamai 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml ir 2,3 μg / ml.

Naujagimiai ir kūdikiai iki 3 mėnesių, vartoję acikloviro 10 mg / kg dozėje vieną valandą 8 valandų intervalais, Css max yra 13,8 μg / ml, Css min yra 2,3 μg / ml.

Acikloviras įsiskverbia į kraujodaros ir placentos barjerus. Acikloviro koncentracija smegenų skystyje yra 50% jo koncentracijos plazmoje. Rasta motinos piene. Jis šiek tiek susijungia su plazmos baltymais (9-33%). Pagrindinis acikloviro metabolitas yra 9-karboksimeteksimetilguaninas.

Suaugusiems žmonėms po intraveninio acikloviro vartojimo eliminacijos pusperiodis iš plazmos yra maždaug 2,9 valandos. Didžioji dalis šio vaisto išskiriama inkstuose nepakitusi ir 9-karboksimeteksimetilguaninas (10-15%). Acikloviro inkstų klirensas gerokai viršija kreatinino klirensą, kuris rodo, kad vaistas pašalinamas glomerulų filtravimu ir kanalų sekrecija. Senyvo amžiaus pacientams acikloviro pusinės eliminacijos laikas šiek tiek padidėja.

Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, hemoglobino pusinės eliminacijos laikas yra 19,5 val., Hemodializės atveju - 5,37 val. (Kai koncentracija plazmoje sumažėja iki 60% pradinės vertės).

Vaikams iki 3 mėnesių, kai vaisto įvedimas į veną 10 mg / kg dozėje 1 valandą 3 kartus per parą, eliminacijos pusperiodis yra 3,8 valandos.

Naudojimo indikacijos

  • Šis vaistas vartojamas sunkiomis odos ir gleivinės infekcijos formomis, kurias sukelia 1 ar 2 tipo herpes simplex virusai (įskaitant genitalines ir tiesiosios žarnos pūslelines);
  • Norint išvengti odos ir gleivinių infekcijų, kurias sukelia 1 ar 2 tipo herpes simplex virusai, pacientams su sutrikusia imunine sistema;
  • Sudėtinio sunkiųjų imunodeficito pacientų gydymo, įskaitant su išsivysčiusiu klinikiniu ŽIV infekcijos vaizdavimu (CD4 + ląstelių skaičius mažesnis nei 200 / mm3) ir pacientams, kuriems atlikta kaulų čiulpų transplantacija;
  • Su infekcijomis, kurias sukelia herpes zoster virusai, vėjaraupiai; siekiant užkirsti kelią citomegaloviruso infekcijai po kaulų čiulpų transplantacijos.


Dozavimas ir vartojimas

Suaugusiesiems 1 ir 2 tipo Herpes simplex viruso sukeliamų infekcijų gydymui sunkiu imunodeficitu, įskaitant po kaulų čiulpų transplantacijos ar absorbcijos žarnyne, skiriama 5 mg / kg dozė 3 kartus per dieną su 8 valandų intervalu.

Dėl infekcijų, kurias sukelia Herpes simplex 1 ir 2 tipai (išskyrus herpetinį meningoencefalitą), jie skiriami į veną, kai dozė yra 5 mg / kg 3 kartus per dieną, 8 valandų intervalas.

Kai Herpetinis meningoencefalitas skiriamas 10 mg / kg dozėmis kas 8 valandas (su sąlyga, kad inkstų funkcija nesikeičia), gydymas turėtų prasidėti kuo greičiau po ligos atsiradimo.

Norint užkirsti kelią infekcijoms, kurias sukelia 1 ir 2 tipo Herpes simplex viruso sunkus imunodeficitas, įskaitant po kaulų čiulpų transplantacijos arba žarnyno absorbcijos pažeidimą, infekcijos infuzija įvedama į veną, kai dozė yra 5 mg / kg 3 kartus per dieną su 8 valandų intervalu.

Infekcijoms, kurias sukelia Varicella zoster, skiriama į veną, kai dozė yra 5 mg / kg 3 kartus per dieną, 8 valandų intervalas. Pacientai, kurių imunodeficito dozė padidinama iki 10 mg / kg kas 8 valandas (su sąlyga, kad inkstų funkcija nesikeičia). Gydymas turėtų prasidėti kuo greičiau po bėrimo.

Siekiant išvengti citomegalovirusinės infekcijos, vaistas į veną leidžiamas 500 mg / m2 dozėje 3 kartus per dieną (kas 8 valandas), 5 dienas prieš kaulų čiulpų transplantaciją ir 30 dienų po transplantacijos.

Sudėtinės terapijos metu, kai vyksta ryškus imunodeficitas, suaugusieji 1 mėnesį gydomi intraveniniais acikloviru ir vėliau pereina prie acikloviro vartojimo.

Didžiausia dozė suaugusiesiems yra 30 mg / kg per parą.

Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų dozė yra lygi pusę dozės suaugusiems žmonėms (250 mg / m2 3 kartus per dieną, kas 8 valandas).

1 ir 2 tipo Herpes simplex tipo infekcijų gydymui bei 1 ir 2 tipo herpes simplex viruso sukeltoms infekcijoms vaikams, kuriems yra imunodeficito, skiriama 250 mg / m2 dozė 3 kartus per dieną (kas 8 valandas).

Vaikams nuo vėjaraupių gydyti skiriama 250 mg / m2 dozė 3 kartus per dieną (kas 8 valandas).

Vaikams nuo vėjaraupių gydymo imunodeficito ir herpetinio meningoencefalito gydymui rekomenduojama dozė į veną yra 500 mg / m2 3 kartus per dieną (kas 8 valandas) su sąlyga, kad inkstų funkcija nesikeičia.

Citomgalovirusinės infekcijos profilaktikai 2 metų ir vyresniems vaikams rekomenduojamos tos pačios dozės kaip ir suaugusiesiems (500 mg / m2 3 kartus per dieną, kas 8 valandas, 5 dienas prieš kaulų čiulpų transplantaciją ir 30 dienų po transplantacijos). )

Vaisto dozė nustatoma pagal kreatinino klirenso vertę: kai kreatinino klirensas yra 25-50 ml / min., 5-10 mg / kg arba 500 mg / m2 dozė yra skiriama 2 kartus per dieną (kas 12 valandų), kai kreatinino klirensas yra 10-25 ml / min yra 5-10 mg / kg arba 500 mg / m2 1 kartą per parą, kai kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml / min., 2,5-5 mg / kg arba 250 mg / m2 1 kartą per parą, jei hemodializė arba nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė.

Gydymo kurso trukmė priklauso nuo paciento būklės ir reakcijos į gydymą. Vaistas įvedamas į veną, paprastai 5-7 dienas. Su herpiniu meningoencefalitu gydymo trukmė paprastai yra 10 dienų.

Intraveninio vartojimo infuzinio tirpalo ruošimo ir vartojimo sąlygos

Injekcijai į veną 1 buteliukas, kurio sudėtyje yra 0,25 g, ištirpinamas 10 ml sterilaus injekcinio vandens arba steriliu 0,9% natrio chlorido tirpalu. Tirpalas gali būti švirkščiamas lėtai (per valandą) arba lašinamas, kurio tirpalas (25 mg 1 ml) praskiedžiamas papildomu 40 ml tirpikliu (bendras gauto tirpalo tūris yra 50 ml, 1 ml yra 5 mg).

Injekcijai į veną 1 buteliukas, kuriame yra 0,5 g, ištirpinama 20 ml sterilaus injekcinio vandens arba steriliu 0,9% natrio chlorido tirpalu. Tirpalas gali būti švirkščiamas lėtai (per valandą) arba vartojamas lašai, kurio tirpalas (25 mg 1 ml) praskiedžiamas papildomu 80 ml tirpikliu (bendras gauto tirpalo tūris yra 100 ml, 5 ml - 5 mg).

Injekcijai į veną 1 buteliukas, kurio sudėtyje yra 1,0 g, ištirpinama 40 ml sterilaus injekcinio vandens arba steriliu 0,9% natrio chlorido tirpalu. Tirpalas gali būti švirkščiamas lėtai (per valandą) arba lašinamas, o gautas tirpalas (25 mg 1 ml) praskiedžiamas papildomu 160 ml tirpikliu (bendras gauto tirpalo tūris yra 200 ml, o 1 ml - 5 mg).

Būtina visiškai ištirpinti vaisto kristalus. Taikyti šviežiai paruoštus tirpalus.

Suaugusieji, vartoję acikloviro dozėmis iki 500 mg, turėtų būti švirkščiami mažiausiai 100 ml skysčio tūriu. Jei reikia, įvedant vaistą didelėmis dozėmis (nuo 500 mg iki 1000 mg), injekcinio skysčio kiekis turėtų būti padidintas.

Į veną įvedama lėtai, lašinama 1 valandą, nepriklausomai nuo vaisto dozės. Vaistą galima įvesti naudojant injekcinį siurblį su reguliuojamu srautu.

Tirpalas, paruoštas vartoti į veną, turėtų būti laikomas 15-25 ° C temperatūroje ne ilgiau kaip 12 valandų. Jei drumstumas, kristalizacija praskiedus, įvedama ar laikoma, tirpalo naudojimas netaikomas.


Specialios instrukcijos

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu acikloviras skiriamas tik dėl sveikatos priežasčių; maitinimas krūtimi gydymo laikotarpiu yra sustabdytas.

Pacientams, kurių imuninė sistema sutrikusi, virusų atsparumas aciklovirui yra įmanomas, ypač pakartotinų gydymo kursų atveju.

Vaikams su vėjaraupiais vaistas nėra skiriamas, jei liga yra lengva. Atsižvelgiant į klinikinių duomenų trūkumą, nerekomenduojama vartoti acikloviro vaikams, kurių imunitetas yra normalaus, siekiant užkirsti kelią Herpes simplex viruso sukeltoms infekcijoms ir gydyti nuo herpes zoster viruso sukeltas infekcijas.

Iki mėnesio iki kaulų čiulpų transplantacijos skiriant asciklovą į veną, o po to geriant vaistą, mirtingumas sumažėja.

Gydymo laikotarpiu reikia tinkamai rehidratuoti terapiją, ypač vyresnio amžiaus pacientams ir vartojant didelę acikloviro dozę. Senyviems pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, būtina skirti vaistą mažesnėmis dozėmis.

Šis vaistas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mašinas.
Šalutinis poveikis

Šio vaisto vartojimas gali sukelti galvos skausmą, nuovargį, serumo bilirubino, karbamido ir kreatinino kiekio padidėjimą, trumpalaikį kepenų transaminazių padidėjimą, edemą, limfadenopatiją.

Retais atvejais gali atsirasti neurologiniai sutrikimai, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, žarnyno kolika. Galimi alerginės odos reakcijos (pasireiškia greitai po vaisto pašalinimo), dilgėlinė, niežėjimas, karščiavimas, retai - dusulys, angioedema, anafilaksija, leukopenija, trombocitopenija. Retais atvejais (paprastai ekstravazavus) gali pasireikšti vietinis uždegimas, flebitas injekcijos vietoje.

Vartojant didelę dozę į veną, gali pasireikšti inkstų nepakankamumas.

Šalutinis poveikis centrinės nervų sistemos daliai paprastai yra grįžtamas, pasireiškiantis daugiausia vartojant didelę dozę, taip pat pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir AIDS.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aciklovirui arba valaciklovirui.
Atleiskite formą

Liofilizuoti milteliai 250 mg infuzinio tirpalo ruošimui buteliukuose, kurių talpa 20 ml; 500 mg arba 1000 mg stikliniuose buteliuose, kurių talpa yra atitinkamai 50 ml arba 100 ml.

Vaisto veiksmingumas Acikloviro injekcijos

Acikloviro injekcijas galima įsigyti specialioje tamsaus stiklo pakuotėje, kurioje yra 0,25 g intraveninio vartojimo. 20 ml buteliuke yra 250 mg veikliosios medžiagos. 50 ir 100 ml talpa atitinkamai yra penkių šimtų tūkstančių aktyvių komponentų.

Farmakologinės savybės

Šis vaistas įrodė save gydant 1 ar 2 herpes virusus, taip pat herpeso virusą 3 (žmones - vėją). Įvedus kūną, aktyvioji medžiaga perneša ir išleidžia katalizuojamą fermentą. Acikloviro trifosfatas padeda sulėtinti fermentinės reakcijos srautą, užkertant kelią tolesnei DNR polinukleotido sintezei.

Cheminės reakcijos, vykstančios organizme

Suaugusiesiems po 60 minučių nedidelio veikliosios medžiagos infuzijos į veną, jos maksimali koncentracija plazmoje gali būti pasiekiama gana greitai. Acikloviro trifosfato poveikis susilpnėja po septynių valandų, tačiau jo koncentracija kraujyje bus pakankama kovai su liga.

Kūdikiams, kurie dar nesulaukė trijų mėnesių amžiaus, vartojant dešimt mg vaisto per kilogramą svorio per 60 minučių, galima pasiekti maksimalią 13 μg koncentraciją plazmoje mililitre. Tokiu atveju minimalūs duomenys bus du mikrogramai.

Acikloviro trifosfatas sugeba įsiskverbti į placentos ir fizines ribas. barjerą tarp plazmos srauto ir nervų sistemos. Trifosfato kiekis smegenų skystyje yra 1/2 jo kiekio. Ši priemonė gali patekti į motinos pieną.

Neigiamas poveikis ląstelėms nėra matomas. Aktyvios sudedamosios dalys ir visi nepageidaujami komponentai natūraliai gaunami iš filtravimo ir sekrecijos. Pusinės eliminacijos laikas pasireiškia po 180 minučių, kūdikiams - 240. Pacientai, serganti lėtinėmis inkstų nepakankamumu, gali pasireikšti pusinės eliminacijos periodu po 20 valandų. Natūralus vaisto pašalinimas labai paveikia kreatino fosfato reakciją, kuri rodo, kad vaistas pradedamas pašalinti acikloviru per pradinį šlapimo susidarymo ir kanalų sekrecijos etapą.

Su amžiumi, acikloviro trifosfato išsiskyrimo laikas žymiai padidėja. Vaikams iki trijų mėnesių amžiaus pusinės eliminacijos laikas po 60 min. Lašintuvo yra 4 valandos.

Poveikio mechanizmas

Molekuliniuose lygmenyse antivirusinių efektų mechanizmas susideda iš konkurencingų tarpusavio santykių su kinase (timidine kinazės, kuri gali sujungti herpeso virusus) komponentų ir nuosekliosios fotophosphorylation. Aktyvus komponentas pakeičia nukleozidą, susidedantį iš guanino ir dezoksiribozės viruso ląstelėje, slopina jo efektyvumą pašalinant fermentus, dalyvaujančius replikacijos procese. Vaistas acikloviras pasirodė nacionalinėje rinkoje.

Kada prašyti

Kada vartoti aprašytą vaistą aciklovirą:

  • Infekciniai procesai, kurie provokavo Herpes simplex pacientams, turintiems silpną imuninės sistemos efektyvumą.
  • Pradinės ir pakartotinės Varicella-Zoster viruso apraiškos pacientams, sergantiems normaliomis ir silpnomis imuninėmis sistemomis.
  • Smegenų uždegimas, kurį sukelia patogeniniai herpiniai mikroorganizmai.

Vaistinis preparatas acyclovir yra racionalus infekcijoms ant odos ar gleivinių, kuriuos sukelia herpetiški mikroorganizmai.

  • Nepageidaujamų veiksnių, kuriuos sukelia Herpes simplex, prevencija pacientams su silpna imunine sistema.
  • Pradinės ir pakartotinės infekcijos, kurios sukėlė "Varcelle-Zoster", pacientams, kuriems yra normalūs imuniniai procesai.
  • Odos ir gleivinių pažeidimai, kuriuos sukelia paprasti herpetiški mikroorganizmai.
  • Herpeso sukeltos ragenos uždegimas.

Kai draudžiama vartoti vaistą aciklovirą

Elementai, draudžiantys vartoti vaistą aciklovirą, yra šie:

  • Padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai.
  • Laukimo laikotarpis kūdikiui (išimtys yra sunkios infekcinės ligos, keliančios grėsmę motinos ir vaiko gyvenimui).

Instrukcijos Acyclovir

  • Suaugusiesiems infekcijos gydymo metu, staigaus imuniteto sumažėjimo laikotarpiu, įskaitant, pažeidžiant vaisto absorbciją aciklovirą virškinimo trakte, skiriamas į veną. Tokiu atveju dozė turi būti 5 mg / kg kūno svorio, vaistas skiriamas tris kartus per dieną po to paties laiko intervalo.
  • Ligose, kurios pasireiškė po Herpes simplex ataka (neatsižvelgiant į meningoencefalito sukeltą virusą), penkių mg vaisto acikloviru skiriama 1 kg tris kartus per parą kas 8 valandas. Dozės acikloviro negalima keisti be gydytojo rekomendacijos
  • Dozė herpeso uždegimo srityje yra 10 mg per kilogramą (jei pacientas nesiskundžia inkstų darbe). Pageidautina pradėti gydymą iš karto po viruso nustatymo.
  • Siekiant užkirsti kelią infekciniams procesams, silpniems imuniniams procesams, taip pat po chirurginių intervencijų, per tą patį laikotarpį reikia švirkšti į veną 5 mg medžiagos vienam kg kūno svorio.
  • Vaisių, kuriuos sukelia Varcellus-Zoster, dozė yra 5 mg / kg svorio. Čia neturėtumėte pamiršti apie aštuonių valandų pertrauką. Jei silpna imuninė sistema, dozė padvigubėja, jei inkstai veikia normaliai. Po pirmojo bėrimo reikia skirti į veną.
  • Siekiant užkirsti kelią citomegaloviruso virusui, penkios mg medžiagos yra skiriamos tris kartus per dieną. Purkštukai turėtų būti dedami penkias dienas prieš paskirtą chirurginę intervenciją į smegenis. Po operacijos lašintuvai skiriami dar vieną mėnesį iki pastebimo pagerėjimo.
  • Kai imuninė sistema yra nestabili suaugusiesiems, vaisto acikloviro aktyviųjų komponentų įvedimas į sudėtinį gydymą, kurio eiga gali trukti 30 dienų, tada rekomenduojama vartoti tą patį vaistą, tačiau tik tabletėse.

Dėmesio! Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija suaugusiesiems yra 30 mg 1 kg kūno svorio.

  • Vaikams nuo trijų mėnesių iki dvylikos metų paprastai rekomenduojama vartoti pusę rekomenduojamos dozės suaugusiesiems. Dropper taip pat įdedamas tris kartus per dieną, laikantis to paties laiko intervalo.
  • Vaikams, kurių imuninė sistema yra nestabili, šiame straipsnyje aptariamai ligai gydyti skiriama 0,25 mg dozė kilogramui kūno svorio. Panašios dozės skiriamos vazelinui gydyti.
  • Viruso užpuolimo ant meningų, taip pat medulių, varicella-Zoster, kurių nepakankamas imuninis atsakas, gydymas yra penkių šimtų mg vaisto, tris kartus su 480 minučių pauzė (normalios inkstų funkcijos metu).
  • Su citomegaloviruso profilaktiniu tikslu 24 mėnesių vaikams vartokite tą pačią dozę kaip ir suaugusiesiems (penkis šimtus mg tris kartus per dieną, penkias dienas prieš operaciją ir po 30 dienų).

Dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į endogeninį kreatinino klirensą: nuo penkių iki dešimties mg per kg arba penkis šimtus mg du kartus per parą, kai inkstų veiksmingumas yra nuo dvidešimt penkių iki penkiasdešimt ml per minutę.

Gydymo trukmė turėtų būti nustatyta pagal paciento būklę ir jo reakciją į nustatytą vaistą. Įrankis įvedamas v.v visą savaitę. Su smegenų pažeidimu - žinoma - 10 dienų.

Kaip parengti įdiegimo sprendimą

Iš kokio acikloviro vaisto tikriausiai skaitysite, tačiau taip pat svarbu tinkamai prijungti jį su kitais komponentais.

  • Vieno buteliuko turinys, kitaip tariant, du šimtai penkiasdešimt miligramų tirpalo, turi būti įpiltas į sterilų injekcinį vandenį (10 ml) arba į sterilų fiziologinį tirpalą. Mišinys įvedamas palaipsniui injekcijos forma (ilgiau kaip 60 minučių) arba lašintuvu. Norėdami tai padaryti, gautą masę dar kartą praskieskite vandeniu arba tirpalu. Būtina pasiekti penkiasdešimt ml.
  • Jei įvedama į veną iš vienos ampulės (pusė gramo), ją reikia atskiesti specialiu vandeniu ar tirpalu. Mišinys palaipsniui įvedamas per 60 minučių arba vartojamas lašintuvui (gautas vaistas derinamas su tirpalu, bendras produkto tūris turi būti 100 ml).
  • Kai kuriais atvejais, vartojant į veną, ampulės turinį reikia atskiesti keturiasdešimt ml injekcinio skysčio arba fiziologinio tirpalo. Talpyklės turinys dar yra atskiestas iki dviejų šimtų ml.
  • Mikroskopiškos miltelių dalelės turi būti ištirpintos vandenyje. Rekomenduojama įdėti tik šviežiai paruoštą mišinį.
  • Jei racionaliai yra naudoti penkių šimtų mg dozę suaugusiesiems, vaisto tūris turi būti ne mažesnis kaip šimtas ml. Jei skiriama didelė dozė (iki 1000 mg), tūris padidėja.

Į veną injekcijos acikloviro vartojamas labai lėtai, taip pat lašinamas nepriklausomai nuo dozės. Bent jau valandą. Injekcijoms rekomenduojama naudoti injekcinį siurblį, kuris reguliuoja įšvirkštą skyscią.

Per didelio narkotiko kiekio įvedimas

Vaisto vartojimas Didžiąją dozę vartojant aciklovirą, gali padidėti kreatinino ir šlapimo kiekio kraujyje padidėjimas, dėl kurio atsiras inkstų nepakankamumas.

Simptomai:

  • Supainioti sąmonę;
  • Karščiavimas;
  • Spazmai;
  • Įvairūs suvokimo sutrikimai;
  • Sąmonės praradimas

Su šia būkle rekomenduojama atlikti išorinį kraujo klirensą.

Nepageidaujamos reakcijos

Tarp šių reakcijų atkreipkite dėmesį:

  • Aminorūgščių ir baltymų metabolizmo biocheminių reakcijų metabolitų koncentracija padidėja kelis kartus (su nedideliu drėkinimu);
  • Ūminis inkstų nepakankamumas (išimtiniais atvejais);
  • Uždegiminės reakcijos, jei produktas yra ant odos;
  • Pacientas pradeda silpnėti ir dažnai jis pradeda vemti;
  • Kepenų fermentų, kurie sukelia odos bėrimą, skaičius padidėja.

Sąveika su kitomis tabletėmis

Nagrinėjamo vaisto sąveika su kitais vienodo klinikinio poveikio vaistais nebuvo paskirstyta. Komponentai, kurie natūraliai susidaro, gali didinti veikliosios medžiagos koncentraciją plazmoje.

Svarbu žinoti! Dozavimo koregavimas neatliekamas dėl įvairių terapinių sprendimų. Apjungiant aciklovirą su imunosupresantais, kurie naudojami operacijos metu, padidėja abiejų vaistų veikliųjų medžiagų koncentracija.

Specialios rekomendacijos

Žmonėms su sumažėjusiu imunitetu virusai gali tapti atsparūs trifosfatui, ypač kai jie iš naujo mokosi. Jei varicella-Zoster kūdikis yra lengvas, vaistas nėra racionali.

Kadangi trūksta klinikinės informacijos ir reikalingų tyrimų, nerekomenduojama vartoti vaisto vaikams su normaliomis imuniniais procesais, kad būtų išvengta pavojingų virusinių infekcijų. Trifosfato naudojimas į veną per 30 dienų iki kaulų čiulpų transplantacijos ir tolesnio vaisto vartojimo tablečių pavidalu sumažina mirties tikimybę.

Gydymo metu svarbu papildyti skysčių organizmą, ypač pagyvenusiems pacientams ir vartojant didesnę dozę. Įrankis neturės įtakos gebėjimui valdyti TC ar kitus mechanizmus.

Ekspertų nuomonės suvokiamos tuo, kad veikliosios vaisto medžiagos yra veiksmingos prieš pirmiau aprašytus virusus. Vartojant į veną, jis toleruojamas be komplikacijų ir akivaizdžių šalutinių poveikių. Pastaroji, beje, vystosi itin retai. Gydytojai naudojasi tiek suaugusiems, tiek vaikams gydyti, tačiau juos griežtai kontroliuoja.

Kai kurie paciento patarimai

Remiantis apžvalgomis, "Acyclovir" turi privalumus ir trūkumus. Priėmimo atveju būtina ištirti žmonių, kurie jau patyrė vaisto poveikį, patarimus. Pagrindinės naudotojų rekomendacijos, kurios gali būti naudingos:

  • Nepriklausomai naudokite aciklovirą, įleisk ją į veną arba įlašinkite lašintuvą jokiu pretekstu.
  • Tai pavojingas vaistas, kuris naudojamas griežtai prižiūrint specialistams ir atsižvelgiant į rekomenduojamą dozę.
  • Svarbu atlikti gydymą pagal nustatytą schemą.
  • Gydytojai kontroliuoja vartojimo dažnumą ir dažnumą, pavyzdžiui, septynias valandas tris kartus per dieną.
  • Vartojimo į veną privalumai:
  • Nėra pavojingo ir neigiamo poveikio vidaus organams.
  • Retai nepageidaujamos reakcijos.
  • Palanki kaina.
  • Aukštos kokybės.
  • Negalima naudoti savarankiškai (tik medicinos specialistas gali tinkamai įdėti sistemą).
  • Būtina griežtai sekti įvesties dažnumą (kas 7-8 valandas).
  • Poveikis, pasikartojantis gydymo kursas, gali susilpnėti.

Analogai

"Acyclovir" analogas yra "Zovirax". Veikliosios medžiagos yra vienodos. Tik gamintojas yra kitoks: vienas yra itališkas, kitas - vietinis. Vis dėlto intraveninis acikloviras dažniau vartojamas negu kiti analogai. Manoma, kad jis yra efektyvesnis ir nesukelia šalutinių poveikių, galinčių paveikti paciento gyvenimą ir sveikatą. Pasverkite visus vaisto ir jo analogo privalumus ir trūkumus, ir tik po to priima sprendimą dėl vaisto vartojimo.

Acikloviras (acikloviras)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotyniškas pavadinimas acyclovir

Cheminis pavadinimas

2-amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hidroksietoksi) metil] -6H-purin-6-onas (kaip natrio druska)

Bendra formulė

Farmakologinė medžiagų grupė Acikloviras

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos charakteristikos Acikloviras

Acikloviras yra balti kristaliniai milteliai, didžiausias tirpumas vandenyje (37 ° C temperatūroje) yra 2,5 mg / ml, molekulinė masė yra 225,21. Natrio acikloviro druska - didžiausia tirpumas vandenyje (esant 25 ° C) viršija 100 mg / ml, molekulinė masė 247,19; paruoštas tirpalas (50 mg / ml) pH yra apie 11.

Farmakologija

Tai sintetinis purio nukleozidų analogas. Įvedus infekuotų ląstelių, kurių sudėtyje yra viruso timidino kinazę, acikloviro fosforilinto ir konvertuojami į acikloviro monofosfato, kuris įtakoja ląstelių guanilatkinazy konvertuojamas į difosfato ir tada pagal kelių ląstelių fermentų veiksmų - tam trifosfato. Acikloviro trifosfatas sąveikauja su viruso DNR polimeraze, patenka į viruso DNR grandinę, sulaužo grandinę ir blokuoja tolesnę viruso DNR replikaciją nepažeidžiant šeimininkų ląstelių.

Acikloviras slopina in vitro ir in vivo replikacijos žmogaus herpes virusų, įskaitant taip (išvardytų mažėjančia tvarka antivirusinio aktyvumo acikloviro ląstelių kultūroje): Herpes simplex viruso 1 tipų ir 2, vėjaraupių juostinės pūslelinės virusas, Epstein-Barr viruso ir CMV.

Ilgalaikis gydymas ar pakartotinis acikloviro vartojimas pacientams, kuriems yra reikšmingas imunodeficitas, išsivysto herpes simplex ir varicella zoster virusų atsparumas aciklovirui. Daugelyje klinikinių izoliatų, gautų iš acikloviro atsparių pacientų, nustatyta santykinė viruso timidino kinazės trūkumas arba viruso timidino kinazės ar DNR polimerazės struktūros pažeidimas.

Kai pūslelinė neleidžia naujų elementų liga, sumažina odos sklaidos ir vidaus organų komplikacijų tikimybė spartina mokslo plutą, sumažina skausmą ūminės fazės herpes zoster. Jis turi imunostimuliuojančią poveikį.

Nurijus dalį iš virškinimo trakto, biologinis prieinamumas - 20% (15-30%), nepriklauso nuo vaisto formos, mažėja didėjant dozei; maistas neturi didelės įtakos acikloviro absorbcijai. Paskyrus 200 mg acikloviro kas 4 valandas suaugusiems žmonėms, vidutinės C pusiausvyros vertėsmaks - 0,7 μg / ml ir Cmin - 0,4 μg / ml; Tmaks - 1,5-2 val.

Po IV suaugusiųjų piliklio vidutinės C vertėsmaks 1 val. Po infuzijos dozėje 2,5; 5 ir 10 mg / kg buvo 5,1; 9,8 ir 20,7 μg / ml, atitinkamai. Sumin 7 val. Po infuzijos atitinkamai buvo 0,5; 0,7 ir 2,3 μg / ml. Vaikams, vyresniems nei 1 metų vertės Сmaks ir Cmin vartojant 250 ir 500 mg / m 2 dozių, jie buvo panašūs kaip ir suaugusieji, vartoję atitinkamai 5 ir 10 mg / kg dozes. Naujagimiams ir kūdikiams iki 3 mėnesių amžiaus, kai acikloviras buvo skiriamas 10 mg / kg IV dozės per 1 valandą per 8 valandas.maks buvo 13,8 μg / ml), Cmin - 2,3 μg / ml.

Baltymų rišimas yra mažas (9-33%). Jis praeina per BBB, placentos barjerą, randamas motinos piene (1 g per parą per parą, 0,3 mg / kg patenka į kūdikio motinos pieną). Jis patenka į organus, audinius ir kūno skysčius, įskaitant smegenis, inkstus, kepenis, plaučius, vandenį, ašarą, žarnas, raumenis, blužnį, gimdą, gleivinę ir makšties išskyras, spermą, smegenų skilvelius ir herpinių pūslelių turinį.. Didžiausia koncentracija yra inkstuose, kepenyse ir žarnyne. Koncentracija smegenų skystyje yra 50% plazmos koncentracijos. Metabolizuojamas kepenyse, veikiant alkoholį ir aldehido dehidrogenazę, o mažesniu mastu - aldehido oksidazę neaktyviuose metabolituose. Acikloviro metabolizmas nėra susijęs su citochromo P450 fermentais.

Pagrindinis šalinimo būdas yra per inkstus glomerulų filtravimu ir kanalėlių sekrecija. Išgėrus per burną, apie 14% išsiskiria nepakitusios ir 45-79% į veną. Pagrindinis šlapime esantis metabolitas yra 9-karboksimeteksimetilguaninas. Pagrindinis metabolitas sudaro iki 14% (su normalia inkstų funkcija). Mažiau nei 2% išsiskiria su išmatomis, pėdsakai nustatomi išsiurbtame ore.

T1/2 vartojant suaugusiesiems - 2,5-3,3 val. T1/2 su įvadiniu vaiku: suaugusiesiems - 2,9 val., vaikams ir paaugliams nuo 1 metų iki 18 metų - 2,6 valandos, vaikams iki 3 mėnesių - 3,8 valandos (su įvedimu / lašinimu 10 mg / kg 1 h 3 kartus per dieną). Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams1/2 - 19,5 val, hemodializės metu - 5,7 h, konvejerinės ambulatorinės peritoninės dializės -. 14-18 h Vieno hemodializę, kuri 6 valandas iš acikloviro koncentracija plazmoje sumažėjo 60% peritoninės dializės klirenso acikloviro reikšmingai nesikeičia.

Kai preparatas paveiktas odai (pvz., Herpes zoster), absorbcija yra vidutinio sunkumo; pacientams, kurių inkstų funkcija yra normali, serumo koncentracija yra 0,28 μg / ml, o sutrikus inkstų funkcijai iki 0,78 μg / ml. Pašalinta inkstų (maždaug 9% dienos dozės).

Akių tepalas lengvai įsiskverbia į ragenos epitelią ir sukuria terapinę koncentraciją akių skysčiuose.

Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui, teratogeniškumas

Žiurkėms ir pelėms, kurių injekcija į skrandžio vamzdį buvo vartojama kartu su acikloviro dozėmis iki 450 mg / kg per parą (su Cmaks buvo 3-6 kartus didesnis nei žmonėms, nei pelėms ir 1-2 kartus didesnis žiurkėms), nėra kancerogeninio poveikio.

Kai kuriems tyrimams acikloviras parodė mutageninį poveikį: iš 16 in vivo ir in vitro testų dėl acikloviro toksiškumo genams 5 tyrimų rezultatai buvo teigiami.

Žiurkėms, vartojusioms per burną 450 mg / kg kūno svorio per parą, ir žiurkėms, kai s / c buvo skiriama 50 mg / kg kūno svorio per parą, acikloviras nedarė poveikio vaisingumui ir reprodukcijai, o lygis kraujyje buvo 9-18 kartų didesnis ( pelėms) arba 8-15 kartų didesnė (žiurkėms) nei žmonėms. Žiurkėms ir triušiams su didžiausia doze (50 mg / kg kūno svorio per parą) (žmogaus kraujo plazmoje buvo 11-22 arba 16-31), buvo nustatytas implantacijos efektyvumo sumažėjimas.

Teratogeniškumas Acikloviras organogenezės metu pelėms (450 mg / kg per parą per burną), triušių (50 mg / kg kūno svorio per parą, s / c ir iv) ir standartiniame tyrime su žiurkėmis (50 mg) metu nebuvo teratogeninio poveikio. / kg / dienai, s / c).

Tyrimai apie acikloviro kancerogeniškumą, kai jis buvo naudojamas išoriškai, nebuvo atliktas.

Žmonėms nėra jokių spermatogenezės, judrumo ar spermos morfologijos pažeidimų. Tačiau didelės acikloviro dozės - 80 arba 320 mg / kg per parą, intraperitoniškai žiurkėms, taip pat šunims - 100- 200 mg / kg kūno svorio per parą, sukeliančios sėklidžių atrofiją ir aspermatogenezę. Su švirkščiamomis acikloviru vartojant 50 mg / kg kūno svorio per parą 1 mėnesį arba 60 mg / kg kūno svorio per burną per 1 metus, sykiu sutrikimų nenustatyta.

Medžiagos naudojimas Acikloviras

Sisteminiam vartojimui: pirminė ir pasikartojanti herpes simplex viruso (1 ir 2 tipo) sukelta oda ir gleivinės infekcijos, įskaitant genitalijų vėžį, herpeso pažeidimai pacientams, kuriems yra imunodeficitas (gydymas ir profilaktika); česnakai, vėjaraupiai.

Išoriniam vartojimui: herpes simplex oda ir gleivinės, genitalijų herpes (pirminis ir pasikartojantis); lokalus herpes zoster (adjuvantinis gydymas).

Vietiniam naudojimui oftalmologijoje: herpetinis keratitas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aciklovirui arba valaciklovirui.

Naudojimo apribojimai

Kai a / įvadas: dehidracija, inkstų nepakankamumas (nefrotoksinio poveikio rizika), neurologiniai sutrikimai ar neurologinės reakcijos į citotoksinių vaistų vartojimą, įskaitant anamnezėje.

Vartojant per burną: dehidracija, inkstų nepakankamumas.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumas Tai įmanoma, jei numatomas gydymo poveikis viršija galimą pavojų vaisiui (nėra tinkamų ir griežtai kontroliuojamų nėščių moterų vartojimo saugumo tyrimų). Acikloviras praeina per placentą. Duomenys apie nėštumo rezultatus moterims, kurios pirmąjį nėštumo trimestrą vartojo sisteminį aciklovirą, neparodė įgimtų anomalijų vaikų skaičiaus padidėjimo, palyginti su bendruoju gyventojų skaičiumi. Kadangi į stebėjimą įtraukta nedaug moterų, negalima padaryti patikimų ir aiškių išvadų apie acikloviro saugumą nėštumo metu.

Maitinimas krūtimi. Acikloviras patenka į motinos pieną. Išgėrus acikloviro, pieno koncentracija kraujyje nustatyta, kai jo koncentracija plazmoje buvo 0,6-1,4. Jei tokia koncentracija yra motinos piene, žindomi kūdikiai gali vartoti acikloviro 0,3 mg / kg per parą dozę. Atsižvelgiant į tai, būtina skirti atsargiai atsiklovirą moterims žindyti, tik jei būtina.

Šalutinis poveikis acikloviro

Su sisteminiu naudojimu:

Virškinimo trakto dalis: su įžanga / anoreksija, pykinimas ir / arba vėmimas; nurijus - pykinimas ir / arba vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas.

Iš nervų sistemos: ne / įvade - galvos svaigimas, požymiai encefalopatijos (sumišimas, haliucinacijos, traukuliai, tremoras, koma), kliedesių, depresija ar psichozės (neurologiniai sutrikimai yra dažnai pasireiškia pacientams, kuriems yra polinkis sąlygomis); nurijus - negalavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, sujaudinimas, mieguistumas.

Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema ir kraujas: su įvedimu / anemija, neutropenija / neutrofilija, trombocitopenija / trombocitozė, leukocitozė, hematurija, DIC, hemolizė, sumažėjęs kraujospūdis.

Urogenitinės sistemos dalis: įvedant / įvedant - trumpalaikis karbamido azoto kiekio kraujyje padidėjimas ir kreatinino koncentracija kraujo serume (susijusi su Cmaks plazmoje ir paciento vandens balanse), ūminis inkstų nepakankamumas (dažniau su greitu IV injekcija).

Įvairios: anafilaksinės reakcijos, alerginės odos reakcijos (niežulys, išbėrimas, Lajelio sindromas, dilgėlinė, eritema et al.), Regos sutrikimas, karščiavimas, leukopenija, limfadenopatija, periferinė edema, praeinantis kepenų funkcijos transaminazių ir bilirubino; intraveninio vartojimo metu - reakcijos į veną vartojimo vietoje: flebitas arba vietinis uždegimas (skausmas, patinimas arba paraudimas), nekrozė (jei vaistas pasireiškia po oda); nurijus - mialgija, parestezija, alopecija.

Tinka lokaliai: skausmas, deginimas, niežėjimas, odos bėrimas, vulvitas.

Taikant akių tepalą: deginimas vartojimo vietoje, blefaritas, konjunktyvitas, pikantiška paviršinė keratopatija.

Sąveika

Kiti nefrotoksiniai vaistai padidina nefrotoksinio poveikio riziką. Vartojant kartu su probenecidu (blokuoja kanalėlių sekreciją) padidėja T1/2 ir AUC acikloviro, inkstų klirensas sumažėja, o išsiskyrimas sulėtėja, galbūt padidėja toksinis poveikis.

Perdozavimas

Simptomai: galvos skausmas, neurologiniai sutrikimai, dusulys, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, inkstų nepakankamumas, letargija, traukuliai, koma.

Gydymas: simptominis gydymas, gyvybinių funkcijų palaikymas, pakankamas hidratacija, hemodializė (ypač esant ūminiam inkstų nepakankamumui ir anurijai).

Nėra duomenų apie perdozavimą vietiniam vartojimui.

Vartojimo būdas

In / in (lašinamas), viduje, vietinis.

Medžiagos atsargumo priemonės acikloviras

Gydant acikloviru, rekomenduojama išgerti didelį kiekį skysčių (kad būtų išvengta acikloviro nuosėdų susidarymo inkstų kanalėlėse).

Atsargiai turi būti naudojamasi / pacientams, sergantiems neurologinėmis ligomis, sutrikusi kepenų funkcija, sutrikimų elektrolitų pusiausvyros, sunki hipoksija, taip pat inkstų funkcijos sutrikimas (viduje ir į paskyrimo). Norint sumažinti inkstų pažeidimo riziką, vaistą įvedant / įvedant vaistą, reikia vartoti lėtai per 1 valandą. Kai pasireiškia nefropatijos simptomai, vaistas yra atšauktas.

Senyvų pacientų, vartojančių dideles dozes, toksinis poveikis aciklovirui centrinėje nervų sistemoje yra didesnis pacientams, kurių imuninė sistema sutrikusi.

Kai acikloviras terapija klinikinėje praktikoje buvo įrašyti trombocitopeninė purpura ir / ar hemolizinė ureminis sindromas, retais atvejais mirtini, pacientams pasireiškė simptominis formų ŽIV.

Nerekomenduojama vartoti vaikams gydant vėjaraupius, jei liga silpna.

Gydant genitalijų pūslelines, reikia vengti lyties ar vartoti prezervatyvus, nes acikloviro vartojimas netrukdo partneriui perduoti viruso.

Išoriniam vartojimui skirto kremo ir tepalo (5%) nerekomenduojama dėti į burnos ir akių gleivines, nes galimas ryškus vietinis uždegimas.

Kreipdamiesi į akių tepalą, kontaktinius lęšius negalima dėvėti.

Acikloviras ampulėse: informacija apie vaistą ir naudojimo instrukcijos

Priemonės apima kombinuotą terapiją pūslelinės paprastas pirmojo ir antrojo tipo infekcijos (ant lūpų ir lytinių organų, atitinkamai) ir Varicella zoster viruso (Herpes infekcija Trečiasis tipas sukelia vištienos raupų).

Yra žinoma, kad negalima visiškai išgydyti herpeso, tačiau taikant gerai parinktą terapinę sistemą gali būti pasiekta ilgalaikė remisija, ty gali būti žymiai sumažėjusi paūmėjimų dažnis. Pirmojo ir antrojo tipo herpes virusai daugiausia veikia odą ir gleivines, rečiau dažniausiai pažeistus vidaus organus, centrinę nervų sistemą.

Pirmojo tipo herpeso infekcijos atveju dažniausiai pasireiškia vadinamasis "burnos" pūslelinė (arba gerai žinomas "šaltis ant lūpų"), dažniausiai šis veiksnys sukelia lytinių organų pūslelinį. Antrojo tipo herpeso liga yra lytiniu būdu perduodama ir yra genitalijų herpeso priežastis.

Klinikinis herpeso vaizdas sumažėja iki skausmingų papulių ir opų pasirodymo paveiktoje teritorijoje. Simptomai pasirodo, kad virusas yra labiausiai užkrečiamas, bet gali būti perduodamas net ir tuo atveju, jei jų nėra.

Būtina pažymėti, kad antro tipo herpeso infekcija padidina infekcijos ir žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) perdavimo riziką.

Išleidimo forma, kompozicija ir pakuotė

Galima įsigyti 250 mg stikliniuose induose į veną. Viename 20 ml buteliuke yra 250 mg veikliosios medžiagos. Penkiasdešimt šimtas mililitrų buteliai gali turėti atitinkamai 500 ir 1000.

Farmakologinis poveikis

Šis vaistas rodo gerus 1 ir 2 tipo virusų Herpes simplex ir Varietzel Zoster (vėjaraupiai) gydymą. Įvesdami ląstelę, užkrėtą infekciniu agentu, veiklioji medžiaga fosforilina, kad išlaisvintų acikloviro trifosfatą. Pastaroji slopina infekcinę DNR polimerazę, neleidžia toliau dezoksiribonukleino rūgšties sintezei.

Farmakokinetika

Suaugusiesiems po valandos infuzijos 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg viename kilogramui kūno svorio didžiausia koncentracija plazmoje yra atitinkamai 5,1 μg, 9,8 μg ir 20,7 mg viename mililitre. Po septynių valandų koncentracijos lygis sumažėja atitinkamai iki 0,5, 0,7 ir 2,3.

Be kūdikius iki trijų mėnesių amžiaus, kai jis vartojamas dešimt miligramų kilogramui kūno svorio per valandą 8 valandų intervalais yra didžiausia koncentracija 13,8 mikrogramų mililitre kraujo, minimali koncentracija 2,3 mikrogramų mililitre.

Veiklioji medžiaga įsiskverbia į placentos ir fiziologinę barjerą tarp kraujotakos sistemos ir centrinės nervų sistemos. Acikloviro kiekis tirpale yra 50% plazmoje užregistruotos sumos. Agentas įsiskverbia į motinos pieną.

Nebuvo pastebėtas neigiamas poveikis žmogaus ląstelėms. Šis vaistas išsiskiria per inkstus per filtravimą ir sekreciją. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,9 valandos, mažiems vaikams - 3,8. Lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių pacientų pusinės eliminacijos laikas padidėja iki 19,5 val., O hemodializė - iki 5,37. Žiurkių išsiskyrimas iš narkotikų gerokai viršija kreatinino išsiskyrimą, o tai rodo, kad vaistas išsiskiria per glomerulų filtraciją ir kanalų sekreciją.

Veikimo mechanizmas

Molekulinė mechanizmas antivirusinis poveikis yra konkurencijos santykiai su timidino kinazės (fermento nuo kinazės grupės, ji gali sintetinti herpes virusais) infekcinio agento, ir fazės-fosforilinimą, todėl mono-, di- arba tri-trifosfato formavimas. Acikloviro trifosfatas pakeičia deoksiguanoziną viruso DNR, slopina DNR polimerazės aktyvumą ir sutrikdo replikacijos procesą.

Indikacijos

Indikacijos narkotikų vartojimui yra šios:

  1. Infekcijos, kurias sukelia herpes simplex virusas pacientams, kurių imuninė sistema sutrikusi.
  2. Pradinės ir pakartotinės infekcijos, kurias sukelia varicella zoster virusas, sergantiems normaliomis ir susilpnėjusiomis imunitetėmis.
  3. Encefalitas dėl herpes simplex infekcijos.
  4. Gripo viruso sukelti odos ir gleivinių infekcijos.
  5. Dėl herpes simplex viruso sukeliamų infekcijų prevencija pacientams, kurių imuninė sistema sutrikusi.
  6. Pradinės ir pakartotinės Varicella zoster sukeltos infekcijos pacientams, kuriems yra normalus imunitetas.
  7. Odos ir gleivinės pažeidimai dėl paprastos herpinės infekcijos.
  8. Keratitas, kurį sukelia herpes.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti:

  1. Padidėjęs jautrumas vaistui.
  2. Nėštumas (išskyrus sunkias infekcines ligas, kurios kelia grėsmę paciento gyvenimui).

Naudojimo instrukcijos

Suaugusiesiems, gydomiems herpes simplex infekcijomis, turinčiomis smarkiai sumažėjusį imunitetą, įskaitant sutrikusį absorbciją plonojoje žarnoje, į veną (IV) skiriamos 5 mg vienos svaro sterlingų tris kartus per parą kas 8 valandas.

Dėl ligų, kurias sukelia herpes simplex infekcijos (išskyrus su herpesu susijusį meningoencefalitą), kas 8 valandas tris kartus per parą skiriama 5 mg / kg kūno svorio.

Herpes meningoencefalito dozė yra dešimt miligramų kilogramui (jei inkstai veikia paprastai). Terapiją reikia pradėti kuo anksčiau.

Siekiant užkirsti kelią paprastoms herpetinėms infekcijoms su susilpnėjusiu imunitetu, įskaitant po kaulų čiulpų transplantacijos ir sutrikusios absorbcijos žarnyne, tris kartus per parą į raumenis įšvirkščiama 5 mg / kg kūno svorio.

Vakcinos zoster sukeliamų infekcijų dozė yra 5 mg už kilogramą tris kartus per parą su aštuonių valandų pertrauka. Jei susilpnėjęs imunitetas, dozė padidinama iki 10 mg / kg, jei inkstai veikia normaliai. Terapija turėtų prasidėti po pirmojo bėrimo požymio.

Siekiant užkirsti kelią citomegaloviruso liga (CMV), 500 mg / m 2 yra skiriama tris kartus per parą. Gydymas trunka penkias dienas iki numatytos smegenų operacijos ir trisdešimt dienų.

Su labai nedideliu imuniniu poveikiu suaugusiems asmenims intraveninė acikloviro injekcija įtraukiama į sudėtinį gydymą, gydymo kursas yra vienas mėnuo, po to perduodamas į tabletės formą.

Vaikams nuo trijų mėnesių iki dvylikos metų paprastai skiriama dozė, kuri yra ½ suaugusiųjų dozių (250 mg / m 2 tris kartus per dieną).

Vaikams su sumažėjusiu imunitetu, skirtu pirmojo ir antrojo tipo herpeso infekcijų profilaktikai, tris kartus per parą dozė yra 250 mg / m 2. Panašios dozės yra skirtos vėjaraupio gydymui vaikams.

Meningoencefalito ir vėjaraupių su imunodeficito gydymui 500 mg / m2 skiriama 3 kartus per parą su aštuonių valandų pertrauka (jeigu inkstai veikia normaliai).

CMV profilaktikai vyresniems nei dvejų metų vaikams vartoti tokias pačias dozes kaip suaugusiesiems (500 mg / m 2 tris kartus per dieną penkias dienas iki operacijos ir mėnesį po operacijos).

Dozė parenkama pagal kreatinino klirensą: 5-10 mg / kg arba 500 mg / m 2 du kartus per parą, kai klirensas yra 25-50 ml / min., 2,5-5 mg / kg arba 250 mg / m 2, kai klirensas yra mažesnis nei 10 ml per minutę (jei atliekama hemodializė arba nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė).

Kurso trukmė priklauso nuo paciento būklės ir jo reakcijos į atliktą gydymą. Įrankis įvedamas į / į penkias ar septynias dienas. Meningoencefalito atveju kursas yra dešimt dienų.

Infuzinio tirpalo ruošimo sąlygos

Viename buteliuke yra 250 mg, ištirpinto 10 ml sterilaus injekcinio vandens arba steriliu 0,9% druskos tirpalu. Gauta kompozicija įvedama lėtai (per valandą) arba lašinama įpurškiant, po kurios praskiestos koncentracijos (25 mg viename mililitre) praskiedimas praskiedžiamas 40 ml tirpiklio (bendras tirpalo tūris 50 ml viename mililitre po 5 mg).

Iv dozei milteliai iš vieno buteliuko (0,5 g) praskiedžiami 20 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9% druskos tirpale. Sudėtis švirkščiamas lėtai per valandą arba lašintuvu (gautą tirpalą papildomai sumaišoma su 80 ml tirpiklio, bendras tūris turi būti 100 mililitrų).

Buteliuko turinys (1 g) praskiedus keturiasdešimt mililitrų injekcinio vandens ar fiziologinio tirpalo. Vartoti į lašelius papildomai praskiesti 160 ml tirpiklio (iš viso 200 ml).

Miltelių kristalai turi būti visiškai ištirpinti skystyje. Galite naudoti tik šviežiai paruoštą kompoziciją.

Suaugusių žmonių dozėmis iki penkių šimtų miligramų skysčio tūris turi būti ne mažesnis kaip 100 ml. Jei skiriama didelė dozė (iki tūkstančio miligramų), tūris padidėja.

Vaistas įvedamas į / lėtai, lašinamas valandą, nepriklausomai nuo dozės. Injekcijoms galite naudoti injekcinį siurblį su skysčio įleidimo reguliatoriumi.

Perdozavimas

Perdozavimas padidina kreatinino ir karbamido koncentraciją plazmoje ir sumažina inkstų funkciją.

  • painiavos;
  • karščiavimas;
  • konvulsinis sindromas;
  • haliucinacijos;
  • koma.

Perdozavus, atliekama hemodializė (pašalina vaistą iš organizmo).

Nepageidaujamos reakcijos

Tarp šalutinio poveikio pastebėta:

  • padidėjusi kreatinino koncentracija plazmoje (mažai hidratacijai);
  • ūminis inkstų nepakankamumas (ekstremaliomis ligomis);
  • vietinis uždegimas liestis su oda;
  • pykinimas, vėmimas;
  • padidėjęs kepenų fermentų kiekis;
  • odos bėrimas.

Ar galiu naudoti nėštumo metu?

Nėščios ir maitinančios moterys gali būti naudojamos tik dėl svarbių priežasčių. Gydymo metu nutraukti maitinimą krūtimi.

Vaistų sąveika

Acikloviro sąveika su kitais kliniškai reikšmingais vaistais nepastebėta. Priemonės, kurios per inkstus išskiriamos per kanalėlių sekreciją, gali padidinti veikliosios medžiagos koncentraciją kraujyje (pvz., Cimetidiną).

Dozės koregavimas neatliekamas dėl daugelio terapinių gydymo būdų.

Jungiant aciklovirą ir imunosupresantus, naudojamus organų transplantacijai, padidėja pirmosios koncentracijos.

Specialios instrukcijos

Žmonės, turintys imunodeficito, gali atsirasti viruso atsparumo vaistui, ypač antrinių kursų metu.

Jei vaikas nuo vėjaraupio yra lengvas, nenustatykite acikloviro. Vaikams nerekomenduojama vartoti narkotikų vaikams taikant įprastą imunitetą, siekiant išvengti herpes infekcijos paūmėjimo ir herpes zoster gydyti vaikams, nes nėra klinikinės informacijos.

Vaistų vartojimas mėnesį prieš kaulų čiulpų transplantaciją ir tolesnį peroralinį vartojimą sumažina mirtį.

Gydymo metu rehidracija yra būtina, ypač vyresnio amžiaus žmonėms ir didelių dozių vartojimui.

Įrankis neturi įtakos gebėjimui valdyti mechanizmus, automobilius ir tt

Ką sako pacientai?

Viena apžvalga apie injekcijas acikloviro ampulėse:

"Mano brolis turi mažą imunitetą. Neseniai susirgo vėjaraupiai, nuo pat pradžių liga buvo labai sunki. Jie paragino gydytoją, jis paskyrė intraveninį acikloviro vartojimą. Nepaisant labai rimtos būklės, valstybė sparčiai tobulėjo. Esu įsitikinęs, kad tai buvo injekcijos su Acyclovir, kuri padėjo. Nr komplikacijų, nėra šalutinio poveikio. Gydytojas sakė, kad acikloviro injekcijos paprastai skiriamos dėl komplikacijų, tačiau jis nusprendė jį saugiai išgydyti ir iškart jiems paskirti. Buvo slaugytoja, sukurta sistema. Šis vaistas įrodė savo veiksmingumą. "

Eliza, 24 metai

Pacientų priėmimo patarimai:

  1. Bet kokiu atveju savęs gydymas neleidžiamas. Tai rimtas vaistas, kuris gali būti naudojamas tik griežtai nurodant (gerai, supainioti su tepalu, kuris yra prieinamas be recepto).
  2. Griežtai laikykitės gydytojo nustatytos tvarkos.
  3. Griežtai laikykitės vartojimo dažnumo ir dažnumo: pavyzdžiui, kas aštuonias valandas tris kartus per dieną.

Galite pabrėžti lėšų ampulėse ypatybes pagal jos apžvalgas. Acikloviro IV pranašumai.

  1. Nėra toksinio poveikio organizmui.
  2. Retai atsiranda nepageidaujamų reakcijų.
  3. Protinga kaina.
  4. Didelis efektyvumas.
  1. Neįmanoma savarankiškai naudoti (sistemos sukūrimui reikalingas kvalifikuotas specialistas).
  2. Griežtai laikytis vartojimo dažnumo (kas 8 valandas).
  3. Galimybė susilpninti poveikį naudojant daugelį kursų.

Orientacinė kaina rubliais, priklausomai nuo išleidimo formos

Vidutiniškai 0,25 g butelis kainuoja 330-350 rublių.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Preparato galiojimo laikas yra treji metai. Paruoštą parenteralinio tirpalo tirpalą laikyti ne aukštesnėje nei 15 ° C temperatūroje iki 25 ° C temperatūroje ne ilgiau kaip dvylika valandų.

Draudžiamo tirpalo įvedimas neleidžiamas, taip pat, jei atskiedžiami kristalai.

Ši kompozicija turi būti pašalinta, patikrinusi pakuotės galiojimo laiką. Sprendimai gali pasikeisti netinkamai (saugojimo taisyklių nesilaikymas). Nenaudokite baigtų priemonių.

Vaistinės atostogos

Vaistas yra griežtai receptinis.

Analogai

Acikloviro analogas buteliuose - Zovirax. Preparato sudėtis yra identiška. Skirtumas priklauso gamintojui. "Zovirax" gamina italų kompanija "GlaxoSmithKline". Kaina penkių butelių - 1620 rublių. Aciklovirą gamina Rusijos farmacijos įmonė "Pharmactivy Capital LLC". Dėl kainos, abu vaistai yra maždaug lygiaverčiai.